Navegando por Assunto "Compostos heterocíclicos"

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Avaliação do potencial antitumoral in vitro e da atividade imunomoduladora do composto mesoiônico 5-(4-clorofenil)-3-metil-4-fenil-1,3-tiazólio-2-tiolato (MI-2)
(2020-11-04) Andrade, Bárbara Fernanda Pessoa de; Silva, Elayne Cristine Soares da; Andrade, Jeyce Kelle Ferreira de; http://lattes.cnpq.br/8970644656035762; http://lattes.cnpq.br/2064359935012193; http://lattes.cnpq.br/8580695386267290
O câncer é classificado pela Organização Mundial de Saúde (OMS) como um grupo de doenças, que pode se desenvolver em qualquer parte do corpo, a partir do crescimento descontrolado de células geneticamente alteradas, que apresentam a capacidade de invadir tecidos adjacentes e instalar-se simultaneamente em mais de um órgão. É considerado pela OMS como a segunda maior causa de morte no mundo, matando cerca de 9,6 milhões de pessoas. Já no Brasil, de acordo com o Instituto Nacional de Câncer (INCA), estima-se que em 2020 serão registrados 309.750 novos casos de câncer para homens e cerca de 316.280 novos casos para as mulheres. Os pacientes oncológicos geralmente são tratados com quimioterapia, radioterapia, intervenção cirúrgica e em alguns casos, imunoterapia. Tendo em vista o alto custo e a notável toxicidade apresentada pela grande maioria dos tratamentos disponíveis atualmente, tais como perda de peso e cabelo, além da anemia, leucopenia, trombocitopenia e da imunossupressão que os tornam extremamente vulneráveis; a busca por novas possibilidades terapêuticas se faz necessária para aumentar as chances de cura e qualidade de vida. Os compostos mesoiônicos são um grupo de substâncias definidas como betaínas heterocíclicas, em sua maioria de origem sintética, biologicamente ativas e que têm sido amplamente estudadas por suas características químicas e diversas funções, entre as quais destaca-se o potencial antitumoral, que vem sendo objeto de inúmeras pesquisas. O composto usado no presente trabalho (MI-2) é um dos derivados dos mesoiônicos da classe dos tiadiazóis, denominado de 5-(4-clorofenil)-3-metil-4-fenil-1,3-tiazólio-2-tiolato. Objetivou-se com este trabalho, analisar o potencial antitumoral deste composto, avaliando a citotoxicidade em linhagens de células tumorais, características morfológicas dessas células, fragmentação do ácido desoxirribonucleico (DNA); além da análise de citotoxicidade em células do sistema imune de ratos (Rattus novergicus). Os resultados apresentados até o momento, demonstram respostas satisfatórias em testes de avaliação antitumoral, em especial para leucemias; e uma provável baixa toxicidade em linfócitos isolados de ratos. Este composto faz parte de um projeto de pesquisa que ainda está em andamento.
Síntese e caracterização de 2-(3-aril-1,2,4-oxadiazol-5-il)-(1E,3E)-penta-1,3-dien-1-ila
(2024-03-07) Silva, Juliana Carolina do Nascimento; Freitas Filho, João Rufino de; http://lattes.cnpq.br/9252404584350850; http://lattes.cnpq.br/6231482289837230
Os 1,2,4-oxadiazóis são compostos heterocíclicos contendo em sua estrutura dois átomos de nitrogênio, um de oxigênio e duas ligações duplas e devido à sua baixa aromaticidade é denominado de sistema conjugado. Devido a sua notável importância de suas propriedades biológicas como: anti-inflamatórias, antiasmática, anticâncer, antitumoral, dentre outras. Neste trabalho, descreve-se a síntese e caracterização de 1,2,4-oxadiazóis a partir de amidoximas e sorbato de etila. A abordagem adotada foi qualitativa e experimental. A caracterização foi realizada por espectroscopia de infravermelho e ressonância magnética nuclear de ¹H e ¹³C. Os resultados revelaram que as arilamidoximas obtidas pelo método de agitação por 24 horas apresentaram bons rendimentos, variando entre 75% até 90%. Já o sorbato de etila preparado por esterificação de Fischer mostrou-se com rendimento de 82%. No entanto, os 1,2,4-oxadiazóis obtidos pelo método de super base apresentaram rendimento entre 45% a 50%, devido à formação de subprodutos com polaridade semelhante ao composto de interesse.
Síntese, caracterização e atividades biológicas de 1,2,4-oxadiazóis
(2020-10-22) Silva, André Ricardo França da; Freitas Filho, João Rufino de; http://lattes.cnpq.br/9252404584350850; http://lattes.cnpq.br/6873023837824366
Neste trabalho, foi descrito a síntese e caracterização de 1,2,4-oxadiazóis, dentre estes um inédito. A síntese de amidoximas foi realizada através da metodologia em agitação a temperatura ambiente. As amidoximas 48a-g foram obtidas com ótimos rendimentos (89 – 97%) em tempo próximo aos encontrados na literatura. Os 1,2,4-oxadiazóis foram obtidos a partir da metodologia em aquecimento em banho de óleo, sendo os compostos (49a, 49e-g) obtidos a partir do acetoacetato de etila e suas respectivas amidoximas. Devido a pandemia, não foi possível terminar a síntese dos compostos 49b-d e a caracterização do composto 49a. As estruturas dos compostos (49e-g) sintetizados foram elucidadas através de técnicas espectroscópicas convencionais de infravermelho e ressonância magnética nuclear de 1H e 13C. Foi realizada a atividade biológica do composto 49g para os microrganismos: Staphylococcus aureus e Enterococcus faecalis (Gram positivas), Escherichia coli e Klebsiella pneumonial (Gram-negativas) e dois fungos Penicillium e Candida albicans. Apresentando uma capacidade de inibição moderada, inibindo a atividade dos mesmos na maior concentração testada.